溶栓的药有哪些,什么情况下可以用溶栓药( 二 )
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融化血栓的药有哪些 溶血栓药物简介
早期的第一代溶血栓药物为链激酶(Strepto kinase , SK)、尿激酶(Urokinase , UK)、蚓激酶(Lumbrukinase)、尿激酶原(Pro-urokinase)、葡激酶(Staphylokinase)、甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂、蛇毒抗栓酶 。
第二代溶血栓药物alteplase(中文商品名为阿替普酶 , t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂 , 这是世界上第一个基因重组溶栓药 , 由美国Genetech公司开发上市 。 由于该药需要在真核细胞中表达 , 工艺要求较高 , 而且临床使用剂量大 , 所以在生成上存在一些问题 。
目前溶栓药已经发展到第三代 。 1996年德国宝灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制的Retepla se(商品名Retavase , 瑞替普酶)是其中的代表 。 瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物 , 为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体 , 具有半衰期长、溶栓作用强、副作用小等优点 , 受到心脑血管病专家的重视 。
正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体 , 如TNKase(teneplase , TNK-t-PA)、Monteplase、La noteplase(nateplase , n-PA)等 。 第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓、开通堵塞的冠状动脉、恢复血液循环 , 治愈率达到73%~83% 。 而且还有不一定要在医院内进行静脉注射、不需因体重而调整剂量、半衰期长等优点 。
国内最好的溶栓药是什么 3小时内最佳抢救时间.
溶血栓药物简介
早期的第一代溶血栓药物为链激酶(Strepto kinase , SK)、尿激酶(Urokinase , UK)、蚓激酶(Lumbrukinase)、尿激酶原(Pro-urokinase)、葡激酶(Staphylokinase)、甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂、蛇毒抗栓酶 。
第二代溶血栓药物alteplase(中文商品名为阿替普酶 , t-PA)是一种重组组织型纤溶酶原激活剂 , 这是世界上第一个基因重组溶栓药 , 由美国Genetech公司开发上市 。 由于该药需要在真核细胞中表达 , 工艺要求较高 , 而且临床使用剂量大 , 所以在生成上存在一些问题 。
目前溶栓药已经发展到第三代 。 1996年德国宝灵曼(Boehringer Mannheim GmbH)公司研制的Retepla se(商品名Retavase , 瑞替普酶)是其中的代表 。 瑞替普酶是一种蛋白质修饰药物 , 为重组人组织型纤维蛋白溶解酶原激活剂缺失变异体 , 具有半衰期长、溶栓作用强、副作用小等优点 , 受到心脑血管病专家的重视 。
正在研究开发的第三代溶栓药均为t-PA变异体 , 如TNKase(teneplase , TNK-t-PA)、Monteplase、La noteplase(nateplase , n-PA)等 。 第三代溶栓药的共同特点是能快速溶栓、开通堵塞的冠状动脉、恢复血液循环 , 治愈率达到73%~83% 。 而且还有不一定要在医院内进行静脉注射、不需因体重而调整剂量、半衰期长等优点 。
2 发展过程与近况
2.1 国外的有关研究
德国Boehringer Mannheim公司投入 10亿美元 , 从20世纪80年代后期开始第三代t-PA的研制 。 1996年瑞替普酶问世 。 Kalyan等得到删除t-PA的N末端结构区域的变异体 , 并对其结构功能和生化特性进行了报道 。 Kohnert等对瑞替普酶的一级结构、生化特性和动力学进行了分析;证明该药与CHO表达的产品有相似的生物学活性和纤维蛋白亲和性 。 并报告了CHO表达的t-PA变异体kringle2和protease domai n两个结构域 , 体外实验证明其纤维蛋白酶形成率与t-PA有明显不同 。 近年来国外的研究主要集中在对该类药的临床疗效研究上 。
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